La somministrazione di farmaci macromolecolari per via transmucosale stata un compito interessante ma impegnativo per i ricercatori fin dalla scoperta del primo peptide terapeutico decenni fa, l'insulina, nel 1922. La scelta di un sistema di trasporto appropriato un aspetto molto critico per una terapia sicura, efficace e conveniente attraverso la somministrazione transmucosale di macromolecole. Le complessit fisiochimiche e le propriet biologiche dei bioattivi macromolecolari richiedono un sistema di trasporto efficiente che affronti questioni come le dimensioni molecolari, la stabilit conformazionale, l'emivita biologica, l'immunogenicit , i requisiti di dose, i complessi meccanismi di controllo a feedback, la suscettibilit alla rottura in ambienti fisici e biologici; i requisiti per i meccanismi di trasporto specializzati attraverso la membrana biologica sono debitamente considerati.
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