Synthese selektiver Muskarin M3-Rezeptor Antagonisten [German]

By Manuel Langer

Bachelorarbeit aus dem Jahr 2014 im Fachbereich Chemie - Sonstiges, Note: 1.0, Friedrich-Alexander-Universit t Erlangen-N rnberg, Sprache: Deutsch, Abstract: G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind die gr te Klasse von Membranprote-inen im menschlichen Genom und eine wichtige Targetklasse f r derzeitige Medika-mente. Sie folgen alle demselben strukturellen Aufbauprinzip aus sieben transmembran ren α-Helices (TM), die ber drei intrazellul re und drei extrazellul re Schleifen (ICL und ECL) miteinander verbunden sind. Bei Aktivierung durch einen endogenen oder exogenen Liganden wird eine Signalkaskade induziert, an deren erster Stelle das tri-mere G-Protein steht. Dieses koppelt an den ICL 3, wird gespalten und migriert ent-lang der Innenseite der Membran zum Effektorsystem. Eine interessante Gruppe sind die muskarinergen Acetylcholin Rezeptoren (mAChR), die namentlich von deren endogenen Liganden Acetylcholin und vom exogenen A-gonisten Muscarin abgeleitet sind. Neben der Expression im ZNS ist deren Pr senz im pullmonalen System von gro em Interesse. Sie werden mit Atemwegserkrankun-gen, wie der chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (COPD) und Asthma in Verbindung gebracht. Diese Rezeptoren k nnen in die Subklassen M1-M5 unterteilt werden. M1, M3 und M5 sind Gq/11 und M2, M4 sind Gi/o gekoppelt. Von den in menschlichen Atemwegen ex-primierten Rezeptoren M1-M4, ist der M3-Rezeptor haupts chlich auf den glatten Muskelzellen zu finden und stellt das Haupttarget f r Medikamente dar. Ziel ist es, in der Therapie von COPD selektiv den Subtyp M3 zu blockieren, um eine Bronchial-verengung zu vermeiden. Simultanes Blockieren des pr synaptischen M2-Rezeptors f hrt zu einer abgeschw chten Wirkung 6], da dieser ein Autorezeptor ist.

• Format: Paperback
• Language: German
• ISBN: 366825558X
• ISBN13: 9783668255586
• Release Date: July 2016
• Publisher: Grin Verlag
• Length: 48 Pages
• Weight: 0.16 lbs.
• Dimensions: 0.1" x 5.8" x 8.3"