Synthèse de Molécules À Double Activité Anti-Paf Et Anti-Vih [French]

By Various, Aazdine Lamouri, Françoise Heymans, et al.

La recherche des molecules capables d'inhiber d'une part la replication du VIH-1 chez les monocytes derives des macrophages et d'autre part l'agregation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopiperidines trisubstituees en position 3 par une fonction carbamate et ureate et en position 2 par une fonction carbamate ont ete synthetisees. contrairement a la litterature, nous avons reussi a isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification regioselective de cette amine offre deux couples de distereoisomeres qui sont facilement separes et identifies. Les tests anti-PAF de nos molecules donnent des resultats tres interessants avec une CI50 de l'ordre de la micromole. En outre, les tests preliminaires anti-VIH montrent que la majorite de nos produits presentent une bonne activite sur la replication virale avec une cytotoxicite assez elevee. Ce travail a ete complete par une etude de modelisation moleculaire afin de comprendre le mecanisme d'action et rechercher la conformation la plus active vis-a-vis des recepteurs."

• Format: Paperback
• Language: French
• ISBN: 6131597332
• ISBN13: 9786131597336
• Release Date: October 2011
• Publisher: Omniscriptum
• Length: 256 Pages
• Weight: 0.84 lbs.
• Dimensions: 0.6" x 6.0" x 9.0"