W niniejszym artykule przedstawiono badania z zakresu syntezy organicznej mające na celu funkcjonalizację tetraazamakrocykli, w szczeg lności Cyclamu lub Cyclenu, do zastosowań jako środki chelatujące w obrazowaniu medycznym (MRI) oraz w radiofarmaceutyce. Te cykliczne ligandy wieloazotowe, takie jak DOTA stosowany w preparacie Dotarem(R), mają kluczowe znaczenie dla stabilnego i selektywnego tworzenia kompleks w z metalami (Gd3⁺, Bi3⁺). Strategia syntezy opiera się na sekwencji: ochrona - funkcjonalizacja - usunięcie ochrony. Kluczowym etapem jest ochrona trzech z czterech amin makrocyklu za pomocą grupy fosforylowej przy użyciu tris(dimetyloamino)fosfiny. Ta selektywna ochrona pozostawia tylko jedną wolną aminę do dalszej modyfikacji. Amiina ta jest następnie funkcjonalizowana za pomocą pochodnych elektrofilowych (R-X), co prowadzi do powstania makrocykli z pojedynczą substytucją w pozycji N. Następnie przeprowadza się podw jną funkcjonalizację poprzez alkilowanie bromooctanem etylu, po czym następuje hydroliza w celu uzyskania grup karboksylowych. Częśc eksperymentalna zawiera szczeg lowy opis protokol w syntezy, utleniania i hydrolizy, a także oczyszczania związk w.
ThriftBooks sells millions of used books at the lowest everyday prices. We personally assess every book's quality and offer rare, out-of-print treasures. We deliver the joy of reading in recyclable packaging with free standard shipping on US orders over $15. ThriftBooks.com. Read more. Spend less.