Prodrogues Du Taxol Et Du Taxota]re En Chimiotha(c)Rapie Adept Et Pmt

By Emmanuel Bouvier and Bouvier-E

Le paclitaxel (Taxol(R)) et son analogue h?misynth?tique le docetaxel (Taxotere(R)) appartiennent ? une famille d'agents antitumoraux dont l'originalit? r?side dans leur m?canisme d'action ciblant la tubuline. Bien que tr?s utilis?s en clinique (cancers du sein, de l'ovaire, du poumon), ils pr?sentent un inconv?nient majeur pour leur emploi. En effet leur grande toxicit? et leur mode d'administration induisent de graves effets secondaires. Une m?thode efficace d'am?lioration de ces compos?s est de les transformer en prodrogues moins cytotoxiques, plus hydrosolubles et ciblant sp?cifiquement les tumeurs. Elles pourront alors ?tre utilis?es en PMT (Prodrug Mono Therapy) ou dans une strat?gie immunocibl?e de type ADEPT. Ainsi, des prodrogues glucuronyl?es du paclitaxel et du docetaxel ont ?t? con?ues et synth?tis?es. L'espaceur employ? est un double, reliant un carbamate d'hydroxybenzyle ? une cha?ne diamine. Ces prodrogues ont ?t? ?valu?es biologiquement (stabilit?, cytotoxicit?, hydrolyse enzymatique) pour valider l'approche. La conception et la synth?se de diff?rents espaceurs applicables ? la pr?paration d'autres prodrogues sont ?galement pr?sent?es.

• Format: Paperback
• Language: French
• ISBN: 6131517770
• ISBN13: 9786131517778
• Release Date: June 2010
• Publisher: Omniscriptum
• Length: 316 Pages
• Weight: 1.02 lbs.
• Dimensions: 0.7" x 6.0" x 9.0"