Pharmacocina(c)Tique de L''Haplamine, Ma(c)Tabolisme Et Cytotoxicita(c)

By Ea-S, Sompheary Ea, Sompheary EA

L'haplamine qui est un alcaloide de la famille des pyranoquinolines isole a partir d'Haplophyllum perforatum possede des proprietes strogeniques, sedatives, analgesiques et semble avoir une activite anticancereuse. Ce travail grace a la mise au point de diverses methodes analytiques a permis d'approfondir quelques aspects de la pharmacocinetique de cette substance. Des etudes in vitro apres incubation avec des microsomes hepatiques ont mis en evidence des variabilites, inter-individuelle, inter-especes et inter-sexes, du metabolisme. Cinq metabolites de phase I ont ete identifies chez l'homme, le cobaye et le lapin. Une etude in vivo chez le rat apres injection i.p. d'une dose de 40 mg/kg de differentes preparations injectables d'haplamine a permis de determiner certains parametres pharmacocinetiques. Un travail sur les enzymes responsables des biotransformations a montre que les isoformes CYP2A6 et 3A4 interviennent dans la formation des metabolites majoritaires. Des essais de cytotoxicite, sur differentes lignees cancereuses montrent une reelle efficacite de l'haplamine sur la lignee pancreatique Capan-2."

• Format: Paperback
• Language: French
• ISBN: 6131513678
• ISBN13: 9786131513671
• Release Date: June 2010
• Publisher: Omniscriptum
• Length: 148 Pages
• Weight: 0.50 lbs.
• Dimensions: 0.3" x 6.0" x 9.0"