Nouvelles 4-hétéroaryl-Antipyrines comme inhibiteurs de la DPP-IV [French]

By Mohamed Abdalla

Le diab te sucr de type 2 est une maladie progressive qui touche pr s de 8,3 % de la population mondiale. Malgr la disponibilit d'une grande vari t d'hypoglyc miants oraux, seuls 36 % des patients parviennent contr ler correctement leur glyc mie. Avec l'avantage d'un faible risque d'hypoglyc mie, la DPP-IV a attir l'attention des chimistes m dicinaux en tant que nouvelle cible pour les hypoglyc miants oraux. Dans ce rapport, un compos principal 1, avec un chafaudage antipyrine, a t obtenu et son mode de liaison a t calcul . Plusieurs d riv s avec des h t rocycles azot s pont s ont t synth tis s via une r action plusieurs composants dans des conditions contr l es de chauffage par micro-ondes. L'activit antidiab tique contre la prot ine DPP-IV a t valu e et compar e la sitagliptine. Les compos s avec des ponts azot s de taille petite ou moyenne taient comparables la sitagliptine en termes d'activit inhibitrice de la DPP-IV, potentiellement en ciblant les Glu203 et Glu204. Les activit s hypoglyc miques orales des compos s ayant des valeurs IC50 submicromolaires ont t valu es de mani re plus approfondie en utilisant un mod le de souris diab tique.

• Format: Paperback
• Language: French
• ISBN: 6206249832
• ISBN13: 9786206249832
• Release Date: July 2023
• Publisher: Editions Notre Savoir
• Length: 52 Pages
• Weight: 0.20 lbs.
• Dimensions: 0.1" x 6.0" x 9.0"