NMR Spectroscopy in Drug Development and Analysis

By Bernd Diehl, Iwona Wawer, Ulrike Holzgrabe

Seit ihrer Erfindung in den f nfziger Jahren hat die NMR-Spektroskopie ihren festen Platz in der Aufkl rung der zweidimensionalen Struktur neu synthetisierter Substanzen sowie von Stoffen nat rlichen Ursprungs. Mit der Einf hrung der Hochfeldger te in den achtziger Jahren konnten zweidimensionale Experimente (HETCOR, COSY) durchgef hrt werden, mit deren Hilfe sich die dreidimensionale Struktur auch von sehr gro en Molek len, wie Biomolek len, aufkl ren lie . Obgleich jetzt mit der Einf hrung Hochfeld-NMR-Ger te eine sehr empfindliche Methode zur Verf gung stand, wurden NMR-Spektren nur selten zur quantitativen Analyse von Arzneistoffen herangezogen.
Das hier vorliegende Buch hat zum Ziel, die M glichkeiten und Grenzen der NMR-Spektroskopie in der Analytik rund um den Arzneistoff aufzuzeigen: Dazu z hlen die quantitative Bestimmung von Arzneistoffen und der in ihnen enthaltenen Verunreinigungen, die Charakterisierung von polymeren Hilfsstoffen oder Mischungen isomerer Arzneistoffe und von Komplexen aus Arzneistoffen mit kleinen und gro en Komponenten (der Hilfsstoffe in der Arzneizubereitung) sowie das Verhalten von Arzneistoffen im Sauren und Basischen. Die Kopplung der NMR-Spektroskopie mit der HPLC bietet die M glichkeit, sehr einfach Arzneistoffe und ihre Metaboliten in K rperfl ssigkeiten zu identifizieren. Die Solid-State-Technik kann dem Pharmazeutischen Technologen wichtige Informationen ber die dreidimensionale Struktur von Arznei- und Hilfsstoffen in einer Arzneizubereitung oder einem Pulver geben. Die k rzlich von Fesik beschriebene M glichkeit der Analyse von Struktur-Wirkungs-Beziehungen mit Hilfe der NMR-Spektroskopie unterstreicht deren Bedeutung in der Arzneistoffentwicklung. Die Charakterisierung von Komplexen aus Arzneistoffen mit gro en Molek len wie Proteinen oder Membranbestandteilen, also mit den Zielstrukturen der Arzneistoffe, ist schon seit l ngerem ein fester Bestandteil des "Drug Design". Zuletzt wird auf das NMR-Imaging eingegangen, das zur Visualisierung der Arzneistofffreisetzung aus Zubereitungen, aber auch der Verteilung von Substanzen in lebenden Tieren, Menschen, Geweben oder Pflanzen dient.
Alles in allem zeigt dieses Buch, da die NMR-Spektroskopie nicht nur ihre Funktion in der Strukturaufkl rung hat, sondern mehr als bisher zur Analyse von Arzneistoffen herangezogen werden kann.

• Format: Hardcover
• Language: English
• ISBN: 3527300929
• ISBN13: 9783527300921
• Release Date: October 1999
• Publisher: Wiley-Blackwell
• Length: 312 Pages
• Weight: 1.60 lbs.
• Dimensions: 9.8" x 0.8" x 7.0"