Um dos alvos mais importantes dos f rmacos no s culo XXI a fam lia das enzimas de prote na cinase. Existem 62 agentes terap uticos autorizados pela FDA, que t m como alvo cerca de duas dezenas de prote nas distintas. Com exce o do netarsudil, utilizado no tratamento de olhos pticos, e do temsirolimus para o carcinoma das c lulas renais, todos os medicamentos aprovados pela FDA s o seguros por via oral. Os principais alvos comuns do medicamento incluem BCR-Abl, B-Raf, receptores vasculares, VEGFR e EGFR, bem como ALK. A seguir est o 8 medicamentos aprovados de 2020 aprovados-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib e Avapritinib. A bolsa de liga o adenina ocupada pela grande maioria dos inibidores da cinase autorizados. Estes s o classificados com base na sua capacidade de catalisar a convers o do fosfato terminal do ATP em substratos que cont m res duos de serina, treonina ou tirosina. Devido desregula o da atividade da prote na cinase em muitas doen as, incluindo o cancro, esta fam lia de enzimas tornou-se um dos mais importantes alvos de medicamentos no s culo XXI. Existem 72 agentes terap uticos aprovados pela FDA que t m como alvo cerca de duas d zias de prote nas quinases diferentes.
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