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Paperback Chimie Combinatoire Dynamique Appliquée Aux Glycoenzymes [French] Book

ISBN: 6131512132

ISBN13: 9786131512131

Chimie Combinatoire Dynamique Appliquée Aux Glycoenzymes [French]

La decouverte de nouveaux inhibiteurs de glycoenzymes (glycosidases et glycosyltransferases) presente un interet therapeutique majeur. Ces enzymes sont impliquees dans de nombreux phenomenes biologiques et interviennent dans la progression de plusieurs maladies. La chimie combinatoire dynamique est une approche recemment introduite pour la recherche d'inhibiteurs d'enzymes. Elle est fondee sur l'utilisation de melanges de composes qui s'auto-assemblent de facon reversible, generant des chimiotheques dont la composition a l'equilibre est dictee par la stabilite thermodynamique. L'introduction d'une cible moleculaire provoque un deplacement de l'equilibre vers la formation des ligands les plus affins. Nous avons applique la methode au lysozyme, glycosidase modele, en generant une chimiotheque d'imines a partir d'un melange d'amines saccharidiques et d'aldehydes aromatiques. La selection est visualisee par la reduction des imines en amines identifiables par HPLC. Plusieurs analogues stables d'une imine amplifiee ont ete synthetises et leur activite inhibitrice testee."

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