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Paperback Approches pour l'inhibition de l'aldolase FBP de classe II [French] Book

ISBN: 6209988474

ISBN13: 9786209988479

Approches pour l'inhibition de l'aldolase FBP de classe II [French]

L'aldolase du fructose-1,6-bisphosphate (FBP) (E.C. 4.1.2.13) catalyse la condensation aldolique r versible du dihydroxyac tonephosphate (DHAP) et du glyc rald hyde-3-phosphate (G3P) dans la glycolyse, la glucon ogen se et le cycle de Calvin. Les aldolases FBP sont class es en deux groupes en fonction de leurs m canismes catalytiques diff rents. Il convient de noter que l'aldolase de classe II n'existe ni chez les animaux ni chez les plantes, ce qui fait de cette enzyme une cible th rapeutique potentielle pour les micro-organismes pathog nes tels que Mycobacterium tuberculosis. Un substrat chromog ne a t synth tis pour imiter le FBP. Ce substrat chromog ne peut tre utilis dans un test chromog ne direct pour surveiller l'activit des aldolases FBP de classe II et pour valuer tout inhibiteur efficace. De plus, notre groupe de recherche a d couvert qu'un antidote disponible dans le commerce contre l'intoxication aux m taux lourds, l'acide 2,3-dimercapto-1-propanesulfonique (DMPS), est un bon inhibiteur comp titif de l'aldolase FBP de classe II. Afin d'am liorer l'affinit de liaison de cet inhibiteur au site actif de l'enzyme, de nouvelles mol cules bas es sur ce compos ont t con ues de mani re rationnelle l'aide de la mod lisation mol culaire.

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