I composti eterociclici sono ben noti per la loro ampia gamma di attivit biologiche e le pirazoline occupano un posto unico grazie alle loro importanti applicazioni farmaceutiche. Le pirazoline hanno svolto un ruolo cruciale nello sviluppo della teoria della chimica eterociclica e sono anche ampiamente utilizzate come agenti nella sintesi organica. Una sintesi classica dei composti proposti prevede la reazione di condensazione aldolica catalizzata da una base di chetoni aromatici e aldeidi per dare chetoni alfa, beta-insaturi (calconi), che subiscono una successiva reazione di ciclizzazione con idrazine che danno 2-pirazoline.
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